성분 요약
트라넥삼산(Tranexamic Acid)은 지혈제로 처음 개발되었으나, 현재는 기미와 색소침착 개선에 임상 근거가 가장 축적된 미백 성분 중 하나입니다.

트라넥삼산(Tranexamic Acid, INCI명: TRANEXAMIC ACID)은 라이신 아미노산 유도체로 분류됩니다. 원래 외과 수술과 출혈 치료에 사용되던 지혈 성분이었으나, 기미 환자에게 경구 투여 시 색소 침착이 감소한다는 사실이 보고되면서 화장품 분야로 응용이 확대되었습니다.
EWG 등급: 1~2등급 (초록, 저위험, 안전)으로 분류됩니다. EWG 1등급은 독성 우려가 낮고, 2등급은 제한적 데이터에서 저위험을 의미합니다. 피부 자극 및 알레르기 우려가 적은 성분으로 평가됩니다.
식약처 규정: 식품의약품안전처는 트라넥삼산을 화장품 원료로 사용 가능한 성분으로 허용하고 있습니다. 현재 미백 기능성 고시원료에는 포함되어 있지 않아 일반 화장품으로 자유롭게 사용할 수 있습니다. 기능성 화장품 표기가 없는 제품에 포함되더라도 성분 자체의 미백 작용은 임상적으로 입증되어 있습니다.

트라넥삼산이 미백 효과를 나타내는 기전은 단일 경로가 아닙니다. 복수의 메커니즘이 복합적으로 작용합니다.
1. 플라스민 억제를 통한 멜라노사이트 활성화 차단 자외선과 염증은 피부 내 플라스민(plasmin)을 활성화하고, 이 플라스민이 멜라노사이트를 자극해 멜라닌 생성을 촉진합니다. 트라넥삼산은 플라스민의 활성 부위에 결합해 이 연쇄 반응을 차단합니다.
2. 티로시나제 경쟁적 억제 멜라닌 합성의 핵심 효소인 티로시나제(tyrosinase)를 경쟁적으로 억제합니다. 이를 통해 DOPA에서 도파퀴논으로의 전환을 줄여 멜라닌 생성량을 감소시킵니다.
3. ERK-자가소화(autophagy) 경로 활성화 in vitro 연구에서 트라넥삼산이 ERK 신호 경로를 통해 자가소화 시스템을 활성화함으로써 티로시나제와 TRP1/2 발현을 감소시키는 것이 확인되었습니다. 자가소화 차단 실험에서 멜라닌 합성이 20~40% 증가한 결과는 이 기전의 중요성을 뒷받침합니다 [R6].
4. 항혈관신생 작용 기미 병변에는 혈관 증식이 동반됩니다. 트라넥삼산은 VEGF 신호를 억제해 혈관 생성을 줄이고, 이를 통해 색소 침착을 간접적으로 완화합니다 [R7].
5. PAR-2 억제 및 항염증 프로테아제 활성 수용체-2(PAR-2)는 각질세포로의 멜라닌 전달에 관여합니다. 트라넥삼산은 PAR-2 경로를 억제해 색소 전달 자체를 줄입니다.
메타분석(21개 임상, 1,563명)에서 트라넥삼산은 경구, 국소 도포, 주사 모든 투여 경로에서 기미 치료에 유효한 접근법으로 평가되었으며 MASI 감소 효과 크기(SMD)는 -1.783(p<0.0001)이었습니다 [R1].

화장품에 사용되는 트라넥삼산의 농도는 제품마다 차이가 있습니다. 농도에 따라 효과와 자극 위험이 달라지므로 선택 기준이 됩니다.
| 농도 | 효과 수준 | 적합 피부 타입 | 자극 위험 | 비고 |
|---|---|---|---|---|
| 2% | 초기 개선, 유지 | 민감성, 건성 | 낮음 | 입문용, 병용 성분 확인 필요 |
| 3% | 임상 유효 범위 하단 | 일반, 복합성 | 낮음~보통 | SkinCeuticals 기준 농도 |
| 4% | 임상 최적 범위 | 일반, 지성 | 보통 | ANUA 기준 농도 |
| 5% | 임상 최적 범위 상단 | 일반 (민감성 주의) | 보통~높음 | Medicube, Naturium 기준 농도 |
| 5% 초과 | 근거 제한적 | 비권장 | 높음 | 자극 위험 증가 |
24개 RCT를 종합한 메타분석에서 트라넥삼산 국소 도포는 4주 시점 MASI 3.58점, 8주 5.08점, 12주 4.89점, 16주 6.55점 감소를 보였고 심각한 이상반응은 보고되지 않았습니다 [R2].
분할 안면 RCT(50명, 12주) 연구에서 국소 트라넥삼산군의 MASI는 31.68에서 10.76으로 약 66% 감소하였습니다. 하이드로퀴논 대비 부작용 발생률이 유의하게 낮았습니다(p=0.01) [R3].
5% 트라넥삼산과 3% 하이드로퀴논을 직접 비교한 RCT에서 MASI 감소율은 각각 27% 대 26.7%로 동등한 효과를 보였습니다. 환자 만족도는 트라넥삼산이 더 높았고(p=0.03), 이상반응은 트라넥삼산 3명 대 하이드로퀴논 19명으로 현저히 낮았습니다 [R4].

트라넥삼산은 단독 사용보다 병용 시 시너지가 크지만, 일부 성분과의 조합은 피부 부담을 높일 수 있습니다.
나이아신아마이드(Niacinamide): 멜라닌 전달 차단 기전이 보완적입니다. 트라넥삼산이 멜라닌 생성 자체를 억제하는 반면, 나이아신아마이드는 각질세포로의 전달을 차단합니다. 두 성분을 함께 사용한 제품군(ANUA, Medicube)은 이 시너지를 활용한 대표 사례입니다. 나이아신아마이드 성분의 상세 분석은 나이아신아마이드 완전 가이드를 참고합니다.
알파아부틴(Alpha-Arbutin): 티로시나제 억제 기전이 중복되지 않으며 상보적으로 작용합니다. 자극도가 낮아 민감성 피부에서도 안전하게 병용할 수 있습니다.
코직산(Kojic Acid): 티로시나제의 구리 이온에 결합해 효소 활성을 비경쟁적으로 억제합니다. 트라넥삼산의 경쟁적 억제와 기전이 달라 병용 효과가 기대됩니다. SkinCeuticals의 Discoloration Defense가 이 조합을 채택하고 있습니다.
비타민 C(Ascorbic Acid): 항산화 작용으로 도파퀴논의 멜라닌 전환을 억제하고, 이미 생성된 멜라닌을 환원합니다. 단, 비타민 C는 산성(pH 3~4)에서, 트라넥삼산은 중성(pH 6~7)에서 안정적이므로 pH 조건을 확인해야 합니다.
고농도 레티놀(Retinol 0.5% 이상): 두 성분 모두 세포 회전율을 높이는 경향이 있어 동시에 사용할 경우 피부 장벽 손상 위험이 증가합니다. 저녁에 트라넥삼산, 밤에 레티놀 제품을 번갈아 사용하는 방식이 현실적입니다.
고농도 AHA/BHA: 각질 제거제와 병용 시 피부 자극이 가중될 수 있습니다. 특히 5% 이상 트라넥삼산 제품을 사용 중이라면 산성 필링 성분과의 동시 사용을 피하는 것이 안전합니다.

트라넥삼산은 전반적으로 내약성이 우수한 성분이지만, 올바른 사용법과 주의사항을 숙지해야 합니다.
| 피부 타입 | 적합성 | 권장 농도 | 주의 사항 |
|---|---|---|---|
| 일반 피부 | 적합 | 3~5% | 특별한 제한 없음 |
| 건성 피부 | 적합 | 2~3% | 보습 성분 병용 권장 |
| 지성 피부 | 적합 | 4~5% | 경량 제형 선택 |
| 복합성 피부 | 적합 | 3~4% | T존·U존 구분 적용 가능 |
| 민감성 피부 | 조건부 적합 | 2~3% | 패치 테스트 필수 |
| 임산부·수유 중 | 전문가 상담 필요 | - | 국소 도포 안전성 데이터 제한적 |
패치 테스트: 처음 사용하는 제품은 귀 뒤 또는 팔 안쪽에 48시간 패치 테스트를 진행합니다.
자외선 차단 병행: 트라넥삼산은 멜라닌 생성을 억제하는 성분입니다. 자외선 차단제(SPF 30 이상) 병행 없이는 효과가 제한적이며, 색소침착이 재발할 수 있습니다.
사용 빈도: 처음에는 하루 한 번(저녁)으로 시작해 피부 반응을 확인한 후 아침저녁 사용으로 전환합니다.
경구 복용과의 차이: 경구 트라넥삼산(250~1500mg/일)과 국소 도포의 MASI 감소 효과는 통계적으로 유의한 차이가 없었습니다(경구 58.86% vs 국소 50.88%, p=0.97) [R5]. 화장품으로도 충분한 효과를 기대할 수 있으나, 경구 복용은 반드시 의사의 처방이 필요합니다.
기미 이외 색소 병변: 국소 2~10%, 경구 250~1500mg/일 범위에서 기미 외 다양한 색소 병변과 모세혈관 확장증에도 효과가 보고되고 있습니다 [R7].

현재 시장에서 트라넥삼산 농도와 병용 성분이 명확하게 공개된 제품을 정리합니다.
| 브랜드 | 제품명 | 트라넥삼산 농도 | 주요 병용 성분 | 특징 |
|---|---|---|---|---|
| ANUA (한국) | Niacinamide 10% + TXA 4% Serum | 4% | 나이아신아마이드 10%, 알파아부틴 2% | 복합 미백 포뮬라 |
| Medicube (메디큐브) | TXA + Niacinamide 15% Glow Facial Serum | 5% | 나이아신아마이드 10% | 고농도 TXA |
| The INKEY List (영국) | Tranexamic Acid Serum | 2% | 비타민 C 2%, 아사이베리 2% | 입문용 저농도 |
| SkinCeuticals (미국) | Discoloration Defense | 3% | 코직산 1%, 나이아신아마이드 5%, HEPES 5% | 다기전 복합 공략 |
| Naturium (미국) | Tranexamic Topical Acid 5% | 5% | 코직산, 나이아신아마이드, 감초 | 고농도 멀티 케어 |
제품 선택 시 트라넥삼산 농도 외에 pH, 병용 성분의 안정성, 전체 제형을 함께 고려하는 것이 중요합니다. 동일한 성분이라도 제형에 따라 피부 흡수율과 자극도가 달라집니다.

Q1. 트라넥삼산은 식약처 미백 기능성 성분인가요?
트라넥삼산은 식약처 미백 기능성 고시원료에는 포함되어 있지 않습니다. 따라서 이 성분이 포함된 제품이 '미백 기능성 화장품' 표시를 하려면 별도 임상 자료를 제출해 허가를 받아야 합니다. 그러나 성분 자체의 미백 효과는 다수의 임상시험에서 입증되어 있으며, 일반 화장품에 자유롭게 사용할 수 있습니다.
Q2. 트라넥삼산과 하이드로퀴논 중 어느 성분이 더 효과적인가요?
직접 비교 RCT에서 5% 트라넥삼산과 3% 하이드로퀴논의 MASI 감소율은 각각 27%와 26.7%로 통계적으로 동등한 효과를 보였습니다 [R4]. 단, 이상반응 발생률은 트라넥삼산(3명)이 하이드로퀴논(19명)보다 현저히 낮았으며 환자 만족도도 더 높았습니다. 효능은 유사하나 안전성 측면에서 트라넥삼산이 유리합니다.
Q3. 효과가 나타나기까지 얼마나 걸리나요?
임상 데이터에 따르면 4주 후부터 MASI 감소가 관찰되기 시작하고, 8~16주에 걸쳐 효과가 누적됩니다 [R2]. 하루 두 번 꾸준히 사용하면서 SPF 차단제를 병행하는 것이 효과를 높이는 핵심 조건입니다. 단기 사용(2~4주)만으로는 뚜렷한 변화를 기대하기 어렵습니다.
Q4. 민감성 피부에서도 사용할 수 있나요?
EWG 1~2등급(초록, 저위험)으로 자극도가 낮은 편입니다. 분할 안면 RCT에서 트라넥삼산군의 부작용은 하이드로퀴논보다 유의하게 적었고(p=0.01) [R3], 24개 RCT 메타분석에서도 심각한 이상반응은 보고되지 않았습니다 [R2]. 민감성 피부라면 2~3% 저농도 제품으로 시작하고, 패치 테스트 후 사용을 권장합니다.
Q5. 낮에도 사용할 수 있나요?
트라넥삼산은 광분해에 비교적 안정적이어서 낮 시간 사용이 가능합니다. 다만 미백 성분을 사용할 때는 자외선 차단이 필수입니다. 자외선 차단제를 바르지 않으면 자외선에 의한 멜라닌 생성이 지속되어 성분의 효과가 상쇄됩니다.
참고문헌
[R1] Zhang L et al., "Tranexamic Acid for Adults with Melasma: A Systematic Review and Meta-Analysis," BioMed Research International, 2018. DOI: 10.1155/2018/1683414. PMID: 30533427
[R2] Feng X et al., "Efficacy and safety of tranexamic acid in the treatment of adult melasma," J Clinical Pharmacy and Therapeutics, 2021. DOI: 10.1111/jcpt.13430. PMID: 33959984
[R3] Ebrahimi B, Fatemi Naeini F, "Topical tranexamic acid as a promising treatment for melasma," J Research in Medical Sciences, 2014. PMID: 25422661
[R4] Janney MS et al., "A Randomized Controlled Study Comparing the Efficacy of Topical 5% Tranexamic Acid Solution versus 3% Hydroquinone Cream in Melasma," J Cutaneous and Aesthetic Surgery, 2019. DOI: 10.4103/JCAS.JCAS_40_18. PMID: 31057273
[R5] Heidary B et al., "Randomized Clinical Trial on the Efficacy of Oral Tranexamic Acid Versus Topical Tranexamic Acid in Treatment of Melasma," J Cosmetic Dermatology, 2025. DOI: 10.1111/jocd.70428. PMID: 40923777
[R6] Cho YH et al., "Tranexamic acid inhibits melanogenesis by activating the autophagy system," J Dermatological Science, 2017. DOI: 10.1016/j.jdermsci.2017.05.019. PMID: 28669590
[R7] Chen T et al., "Tranexamic Acid for the Treatment of Hyperpigmentation and Telangiectatic Disorders Other Than Melasma," Clinical, Cosmetic and Investigational Dermatology, 2024. DOI: 10.2147/CCID.S479411. PMID: 39350932
본 콘텐츠는 공개된 성분 데이터와 연구 자료를 바탕으로 작성된 분석 글이며, 특정 제품을 추천하거나 광고하지 않습니다. 피부 반응은 개인마다 다르며, 민감한 피부의 경우 패치 테스트 후 사용을 권장합니다.